Холинергична трансмисия

ацетилйолин му-софия фармация

Предганглийните влакна в сърцевината на надбъбречната жлеза, вегитативните ганглии (както парасимпатикови, така и симпатикови), и постганглийните влакна от парасимпатиоковия дял използват Ацетилхолин (АцХ) като невротрансмитер.

Постганглийното симпатиково разделение на потните жлези също използва ацетилхолин.

В допълнение, холинергични неврони инервират мускулите на соматичната система и също така играят важна роля в централната нервна система (ЦНС).

Невротрансмисията в холинергичните неврони включва шест последователни
стъпки: 1) Синтез, 2) съхранение, 3) освобождаване, 4) свързване на АцХ с
рецептор, 5) разграждане на невротрансмитер в синаптичната цепка и 6) рециклиране на холин и ацетат.

Синтез на ацетилхолин:

Холин се транспортира от екстрацелуларната течност в цитоплазмата на холинергичен неврон чрез енергийно зависима система, която използва натрий като ко-транспортьор. Поемането на холин е скоростоопределящият етап при синтеза на АцХ. Холинацетилтрансфераза
катализира реакцията на холин с ацетил коензим А (СоА), за да
образуват AцХ (естер) в цитозола.

Съхранение на ацетилхолин във везикулите:

АцХ се съхранявана в пресинаптичните везикули от активен транспортен процес
свързан с ефлукс на протони. Зрелите везикули не съдържат
само АцХ, но също и аденозин трифосфат и протеогликан.
Освобождаване на ацетилхолин:

Когато акционният потенциал, придвижван от волтаж-чувствителните натриеви канали достигне в нервното окончание, волтаж-чувствителните калциеви канали в пресинаптичен мембраната се отварят, което води до повишаване на концентрацията на вътреклетъчния
калций. Повишените нива на калций водят до сливането на синаптичните
везикули с клетъчната мембрана и освобождаване на съдържанието им
в синаптичното пространство. Това освобождаване може да бъде блокирано от ботулиновия
токсин. За разлика от него токсин в отровата на паяк /черна вдовица/ принуждава всичкият
АцХ съхраняван в синаптичните везикули да се освободи в синаптичната цепка.

Свързване с рецептора:

ACh освободен от синаптичните везикули на преминава през синаптичната пространство и се свързва: с постсинаптичните рецептори на клетката мишена; към пресинаптичните рецептори на мембраната на неврона,който отделя ACh, или към други таргетни пресинаптични рецептори. Постсинаптичните холинергични рецептори на повърхността на ефекторни органи са разделени в два класа: мускаринови и никотинови.

Рециклиране на холин:

Холин може да бъде заловен от натрий-свързана система с висок афинитет на поглъщане, която транспортира молекулата обратно в неврона. Там се ацетилира в АцХ, която се съхранява докато бъдат освободени по-късно.

Възможно място на действие на Холинергични лекарства.

holin-01-01